» » » Что такое ингибитор киназы?


Ингибитор протеинкиназы является типом ингибитора фермента, который может блокировать действие протеинкиназ. Ингибиторы киназы добавляют фосфатную группу к протеину в процессе, называемом фосфорилированием, который может превращать белок в или выключать и, следовательно, влиять на его уровень активности и функции.

Фосфорилирование часто является необходимой ступенью в росте некоторых видов рака и воспалительных расстройств. Это означает, что ингибирование ферментов, которые вызывают фосфорилирование, обеспечивает подход к лечению таких заболеваний.

Одним из примеров лекарственного средства, используемого таким образом, является ингибитор тирозинкиназы дазатиниб, который используется в качестве противораковой терапии при лечении нескольких форм лейкемии. Другим агентом, который в настоящее время тестируется в клинических испытаниях для поликистозного заболевания почек, является PLX5568.

Ингибиторы тирозинкиназы являются особенно важными агентами, потому что эти рецепторы поверхности с высокой аффинностью клетки играют важную роль в прогрессировании многих видов рака.

Тирозинкиназы участвуют в различных клеточных функциях, включая клеточную сигнализацию, рост клеток и деление клеток. В некоторых формах рака эти ферменты присутствуют в высоких уровнях или сверхактивны, а их ингибирование может предотвратить пролиферацию раковых клеток. Таким образом, ингибиторы тирозинкиназы являются важной формой целенаправленной терапии в борьбе с раком.