» » » Флупиртин: клиническая фармакология


Боль – самый изнурительный симптом проявления болезни. Лечение этого вредного ощущения является проблемой для клиницистов. Существует ряд лекарств, доступных для лечения боли, такие как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), опиоиды и их производные. Флупиртин используется в течение последних 25 лет для лечения боли после операции, травм, удаления зуба, боли, связанной с мышечным спазмом, раком, дегенеративными заболеваниями суставов и такими состояниями, как головная боль и дисменорея. Флупиртин – это неопиоидный анальгетик, не содержащий НПВП, и он не имеет общих побочных эффектов, наблюдаемых при приеме НПВП и опиоидов. Выявленные дополнительные эффекты включают расслабление мышц, нейропротекцию и антиапоптотическое действие.

Применение флупиртина

Флупиртин является производным триаминопиридина с химической формулой этил-N- {2-амино-6- (4-фторфенилметиламино) пиридин-3-ил} кабамата. Он доступен в виде малеатной соли, поскольку флупиртин сам по себе плохо растворим в воде. Флупиртин является основой и является слабо липофильным.

Спектр действия флупиртина включает обезболивание, расслабление мышц и нейропротекцию. Обезболивающее действие флупиртина, по-видимому, не связано с каким-либо центральным опиоидным эффектом. Флупиртин, по-видимому, не действует на обычные сайты связывания рецептора NMDA, такими как сайт глицина, сайт полиамина или сайт магния. Имеются данные, свидетельствующие о том, что флупиртин может подавлять открытие канала NMDA, действуя в качестве окислителя в окислительно-восстановительном центре рецептора NMDA.

Флупиртин свободно растворяется в воде и быстро всасывается в желудке. После использования однократной пероральной дозы флупиртина 100 или 200 мг здоровыми добровольцами он появлялся в плазме в течение 15-30 минут, что приводило к пиковым концентрациям в плазме, составляющим приблизительно 0,8 и 2,0 мг / л, от 1,6 до 2 часов после приема.

Что касается показаний к применению (как мы уже писали выше), флупиртин может быть полезен при лечении широкого спектра болевых состояний у людей. В соответствии со своим механизмом действия, способствующим покою нейронов, он оказался полезным в условиях, связанных с повышенной возбудимостью нейронов, таких как хроническая боль (незлокачественная и злокачественная), мигрени и нейрогенная боль. Его миорелаксантный эффект обеспечивает дополнительные преимущества при болезненных состояниях, связанных с повышенным мышечным напряжением, таких как мышечно-скелетная боль в спине, миофасциальная боль и головные боли от напряжения. Также было показано, что флупиртин полезен при лечении кратковременной острой боли и боли средней продолжительности, такой как послеоперационная боль, боль после травмы и на фоне дисменореи. Одобренные показания к флупиртину отличаются в разных странах, но в основном включают клиническое ведение болезненных состояний, упомянутых выше. Возможно, он не использовался в полной мере как анальгетик в первом десятилетии 21-го века. В последние годы также наблюдается всплеск использования этого средства после обнаружения его мощных аддитивных эффектов при использовании с опиоидами, а также его свойств при использовании отдельно.