» » » Клопидогрел (Плавикс). Показания и механизм действия


Клопидогрел (Плавикс) – средство лечения нестабильной стенокардии / инфаркта миокарда с высоким сегментом ST, инфаркта миокарда с высоким сегментом ST у пациентов, проходящих фибринолитическую терапию, а также для вторичной профилактики при недавнем инфаркте миокарда, инсульта и заболеваний периферических артерий.

Клопидогрел является необратимым ингибитором аденозиндифосфатного рецептора тромбоцитов P2Y12. Ингибирование этого рецептора предотвращает последующую активацию рецепторного комплекса гликопротеина IIb / IIIa, что приводит к снижению агрегации тромбоцитов. Клопидогрел является неактивным пролекарством, которое требует ферментативной активации с помощью различных ферментов CYP, включая ферменты CYP2C19 и CYP3A4, посредством двухэтапного процесса биоактивации.

Важные противопоказания приема Плавикс (клопидрогел) включают анафилактическую реакцию на клопидогрел, его компоненты и активное кровотечение.

Генетический полиморфизм этих ферментов может влиять на реакцию пациента на терапию. Наиболее часто обсуждаемый генетический полиморфизм, связанный с этим средством, относится к одному или обоим аллелям фермента CYP2C19. Пациенты с любой потерей функции аллеля не будут эффективно метаболизировать клопидогрел, что приведет к неспособности ингибировать активность тромбоцитов. Например, пациенты, которые являются гомозиготными по этим нефункциональным аллелям, часто демонстрируют наихудший метаболизм и последующую плохую активацию действующего вещества, о чем свидетельствует высокая реактивность тромбоцитов при лечении посредством тестирования функции тромбоцитов. Как правило, в обычном метаболизаторе лекарственное средство имеет биодоступность 50%, при этом только 15% пероральной дозы становится активным посредством гидролиза эстеразы ферментами CYP.

Активный клопидогрел ингибирует тромбоциты в течение всего срока их жизни (от 7 до 10 дней). Тем не менее, функция тромбоцитов может начать возвращаться, когда новые тромбоциты начнут появляться в крови. Возвращение полной функции происходит через 5 дней. Учитывая этот фактор, клопидогрел следует использовать как минимум за 5 дней до любой хирургической процедуры. Следует отметить, что это решение не должно приниматься изолированно, особенно у пациентов с высоким риском (например, у пациентов с недавним стентированием). Таким образом, в этих ситуациях крайне важно проконсультироваться с основным врачом по поводу приема этого средства.

В целом, клопидогрел является широко используемым препаратом кардиологов, врачей отделения неотложной помощи, практикующих медсестер и терапевтов. В то время как препарат полезен для лечения ишемической болезни сердца, его использование должно контролироваться. Поскольку препарат способен вызывать кровотечения, необходимо регулярно контролировать гемоглобин и гематокрит пациента. Межпрофессиональная команда должна работать вместе, чтобы убедиться, что пациенты, принимающие клопидогрел, регулярно обследуются.