» » » Нанокапсулирование в фармацевтических препаратах


Размер и тип наноприемников имеют решающее значение, так как это может определять эффективность лекарств, а также то, как они выделяются в кровоток. Нанокапсулирование может выполняться с помощью различных типов нанополос, которые могут влиять на высвобождение и клеточный ответ на лекарственные средства.

Липосомы

Липосомы имеют фосфолипидный бислой и широко используются для доставки лекарств. Нанокапсулирование в липосомах может предотвратить деградацию лекарственного средства внутри клеток и обеспечить доставку небольших молекул к целевому сайту.

Липиды, участвующие в создании липосом, могут быть катионными, анионными или нейтральными в зависимости от природы применения и препарата.

Инкапсуляция лекарств

Для инкапсуляции лекарств в липосомы они непосредственно добавляются к раствору липидов, а эффективность инкапсуляции измеряется количеством лекарственного средства, которое остается в жидкости.

Условия инкапсуляции могут быть изменены для повышения эффективности. Например, противоопухолевое лекарственное средство инкапсулируется во внутреннюю водную фазу липосом. Его выдерживают в течение 24 часов при 4 °C, что приводит к тому, что более 90% лекарственного средства инкапсулируется.

Поверхностные модификации

Липосомы могут взаимодействовать с поверхностью клетки неспецифическим образом и это может привести к более короткому периоду полувыведения липосом. Они также быстро распознаются макрофагами и очищаются от кровотока.

Эта проблема может быть устранена путем покрытия липосомы полиэтиленгликолем (ПЭГ), что приводит к стерическому барьеру и предотвращает распознавание фагосом. Помимо ПЭГ моноклональные антитела, лиганды и пептидные последовательности также могут быть добавлены к поверхности липосом для улучшения удерживания и целенаправленной доставки.

Загрузка и выпуск лекарств

Лекарства могут быть загружены либо пассивными, либо активными методами. При пассивном способе высушенная липидная пленка повторно гидратируется вместе с молекулами лекарственного средства, что приводит к загрузке лекарственными липосомами. При активном методе концентрации или градиенты рН используются для загрузки лекарств на сформированные липосомы.

Выделение лекарств из липосом может зависеть от добавления функциональных головных групп, липидов и линкеров. Выделение может быть достигнуто с помощью методов, зависящих от рН и температуры, или путем тиолиза дисульфидных связей в липидной мембране.

Клеточный ответ

Липосомы с молекулами лекарственного средства поглощаются эндоцитозом, а затем препарат высвобождается.

Полимерные мицеллы

Полимерные мицеллы также широко используются для доставки лекарств, поскольку они имеют небольшие размеры и высокую структурную стабильность. Мицеллы создаются с использованием гидрофобных или электростатических взаимодействий или комплексообразованием ионов металлов. Ядро мицелл образовано гидрофобными частями сополимеров и они могут влиять на стабильность, загрузку и высвобождение лекарств.

Поверхностные модификации

Поверхность мицелл может быть модифицирована добавлением ПЭГ, лигандов, рецепторов или антител. Эти модификации увеличивают время циркуляции мицелл в кровотоке.

Загрузка и выпуск лекарств

Препараты могут быть загружены на мицеллы физическими или химическими методами. На освобождение влияет длина образующего сердцевину полимера, аффинность между лекарственным средством и материалом ядра и количество загруженного лекарственного средства.