» » » Тестостерон и спорт: современные перспективы


Несмотря на то, что ингибиторы ароматазы используются в спорте уже на протяжении большого промежутка времени, многие считали, что улучшение показателей, наблюдаемое с с этими препаратами, было связано с их влиянием на мотивацию и агрессию. Потребовались знаковые исследования от Бхашина, чтобы доказать, что тестостерон дозозависимо увеличивает мышечную массу, максимальную произвольную силу и мощность, и что эти улучшения коррелируют с концентрацией циркулирующего тестостерона. Есть несколько механизмов, которые приводят к этому анаболическому ответу. Известно, что андрогены увеличивают фракционный синтез мышечного белка и увеличивают размер мышечных волокон как I, так и II типа. Исследования также показали, что тестостерон направляет плюрипотентную мезенхимальную стволовую клетку в направлении миогенной, а не адипогенной линии. Некоторые клинические испытания замены тестостерона у гипогонадальных пожилых мужчин также показали улучшение мышечной силы. Поскольку андрогены улучшают максимальную произвольную мышечную силу, понятно, что высокий уровень использования андрогенов наблюдается среди штангистов и других силовых атлетов. Однако использование андрогенов в случаях выносливости, например, езда на велосипеде не основана на научных данных, поскольку не было показано, что андрогены улучшают выносливость всего тела.

Тестостерон

Избыточные уровни тестостерона, будь то эндогенного или экзогенного происхождения у мужчин и у женщин, создают преимущества в спорте. До недавнего времени эта концепция была предметом обсуждения в клиническом и научном сообществе. В то время как анаболические эффекты тестостерона у мужчин с гипогонадизмом были хорошо приняты, ранние исследования, проверявшие влияние повышенных уровней тестостерона на эугонадальных мужчин, не контролировались должным образом. Более поздние исследования показали, что тестостерон стимулирует мышечную массу и уменьшает жировые отложения. Андрогены, вероятно, также воздействуют на специфические субстраты в мозге, усиливая агрессию и мотивируя к конкуренции.

Начиная с середины 1930-х годов после публикации химической структуры, потенциал препаратов, нацеленных на тестостерон, был признан и использован спортсменами. Использование андрогенов в легкой атлетике расширилось в 1950-х и 1960-х годах, что совпало с бурным развитием синтетических препаратов.

Тестостерон обычно присутствует в кровотоке как у мужчин, так и у женщин. Из-за динамической регуляции выработки эндогенного тестостерона, в том числе острых последствий соревнований и физических нагрузок, концентрации тестостерона могут значительно варьироваться среди людей. Соответственно, было трудно установить порог, отделяющий эндогенный тестостерон от экзогенных источников. Кроме того, расстройства половой дифференциации могут вызывать повышенные концентрации эндогенных андрогенов, потенциально создавая конкурентное преимущество для спортсменок с этими расстройствами.

Существует два типа воздействия на андрогены: прямой и непрямой.

  • Прямое воздействие включает экзогенное введение как природных, так и синтетических андрогенов.
  • Косвенное воздествие относится к использованию соединений, которые увеличивают выработку эндогенного тестостерона (антагонистов рецепторов эстрогена или ингибиторов ароматазы, таких как анастрозол, летрозол [купить летрозол можно в steroidsshop-ua.com] и т.д.), предшественников андрогенов [дегидроэпиандростерона (DHEA), андростендиона] и гонадотропинов.

Принцип действия блокаторов эстрогена

Обоснование использования антагонистов эстрогена и ингибиторов ароматазы связано с тем фактом, что эстроген является более мощным негативным регулятором гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси, чем сам тестостерон. Это очевидно у мужчин с врожденным дефицитом ароматазы, когда уровень андрогенов и гонадотропинов повышен, а экзогенная замена эстрогена подавляет их. Хотя менее чем 1,0% суточного вырабатываемого тестостерона ароматизируется до эстрадиола, его молярная эффективность в 100 раз выше, чем у тестостерона. Следовательно, рефлекторное повышение эндогенного тестостерона в результате блокады эстрогена может привести к миотрофическим эффектам, хотя повышение концентрации тестостерона в сыворотке скромно (50–65%).

Первоначальными антиэстрогенами были нестероидные препараты, такие как кломифен и тамоксифен, которые связываются как с рецепторами эстрогена α, так и β. С тех пор стали доступны новые нестероидные агенты, такие как ралоксифен, торемифен и дролоксифен. Новейший аналог стероидного эстрогена, появившийся на рынке, является фулвестрантом. Ароматаза – это фермент, который является продуктом гена CYP19 и отвечает за превращение тестостерона в эстрадиол. Ингибиторы ароматазы полностью и необратимо ингибируют этот фермент, что приводит к снижению синтеза эстрадиола. Аминоглютетимид был первым стероидным препаратом в этом классе. С тех пор стали доступны более специфические и мощные ингибиторы стероидной ароматазы, такие как тестолактон, атаместан и экземестан. Нестероидные ингибиторы ароматазы включают анастрозол, летрозол и ворозол.